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治療思覺失調症相關症狀之新型NMDA受體調控劑
2017-01-03
曾宇鳳主任團隊/國立臺灣大學、國家衛生研究院、國立交通大學

曾宇鳳、劉玉麗、孫仲銘、賴文崧、劉智民、胡海國

世界上有1%的人口患有「思覺失調症(schizophrenia)」。患者普遍會受正性、負性、認知功能失調、與情緒失調等症狀影響。目前市場上典型與非典型的抗精神用藥可改善正性與情緒症狀,而負性和認知功能失調症狀至今仍無藥可治。

研究團隊發現DAO抑制劑(DAOIs)可改善思覺失調症的負性、正性與認知症狀,並已設計出一系列DAOIs小分子化合物。RS-D7TSL3-001都有明顯改善思覺失調症動物負性症狀與認知功能的效果。其中,RS-D7是有臨床證據顯示高安全性的NCE,可長期單獨使用或與其他藥物併用,符合精神科病人用藥特性。TSL3-001亦為NCE,可用於病發急性期的治療。將來若研發成功,可造福眾多深為思覺失調症嚴重負性症狀及認知障礙所苦的病人及家屬,提升精神疾病醫療照護品質與功效。

研究團隊的DAOIs有下列的優勢:首先,RS-D720年的臨床證據顯示其高安全性,所以概念驗證性臨床試驗已在進行中。其他優勢還包括:1.RS-D7TSL3-001都是可口服的NCEs,其專利性與開發投資性都強。2.RS-D7TSL3-001在動物試驗上藥效都很好。3.RSD7有很好的臨床安全性。4.RS-D7合成容易,大量合成的試製也成功,合成步驟僅3步就能達到高純度。5.RS-D7有可能成為負性症狀的first-in-class藥物。6.TSL3-001有可能成為負性症狀的急性第一線用藥。

評審推薦
1. RS-D7為可口服之DAO抑制劑,製程穩定且作用機轉明確,已有臨床驗證其安全性,以新成份新藥模式,專利價值高且商化潛力佳,開發成功應具有市場價值。
團隊簡介

曾宇鳳  
學歷 美國伊利諾伊大學芝加哥分校藥物化學與生理學博士  
現職 國立臺灣大學醫學院藥物研究中心主任
國立臺灣大學生醫電資所/資工系/藥學系教授
經歷 國立臺灣大學醫學院藥物研究中心藥物資訊組組長
國立臺灣大學生醫電資所/資工系/藥學系副教授
國立臺灣大學生醫電資所/資工系/藥學系助理教授
美國國家衛生研究院生物技術資訊中心研究員
Principal Molecular Modeling Software Developer, The Chem21 Group,USA
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