葉修華、翁紹華、羅浩、趙宇生、石全、葉燈光、
莊宏、陳炯東

臨床上治療嚴重疼痛仍以嗎啡為第一線鴉片類藥物，然而嗎啡引發的副作用相當棘手，本研究團隊找到改變μ-鴉片受體結構的變構調節劑（DBPR116），改變鴉片受體的立體結構，使其能被鴉片受體拮抗劑所活化，是一個全新的止痛策略。相較於傳統的嗎啡止痛，本發明具備高度專一性，也能避開與副作用相關的分子路徑，不但耐受性及成癮性不明顯，腸道蠕動抑制也相當輕微，止痛效果更為優異，可望邁向無癮止痛的終極目標。

目前鴉片類藥物主要為治療「中度」到「重度」疼痛。治療急性疼痛方面，如腎絞痛、急性胰腺炎、心絞痛、手術後痛。緩解慢性疼痛方面，如慢性神經痛、複雜性區域疼痛綜合症、癌症痛，在當前全球人口老化的趨勢下，市場規模日益龐大。本發明能達到強效止痛效果並且避開副作用，有效克服了臨床使用止痛藥的諸多限制，比其他一般傳統藥物具備了更大的應用範疇以及使用彈性，市場潛力可期。本發明為firstin-class之新型態μ-鴉片受體結構的變構調節劑，可全合成之外亦已完成衍生物結構研究，未來將可快速量產化。此外，DBPR116之系列結構已完成全球專利布局，截至目前已取得臺灣、美國、與多國專利，智財保護相當完整。