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開發新穎止痛藥–新一代無癮鴉片類止痛劑

葉修華、翁紹華、羅浩、趙宇生、石全、葉燈光、
莊宏、陳炯東

臨床上治療嚴重疼痛仍以嗎啡為第一線鴉片類藥物,然而嗎啡引發的副作用相當棘手,本研究團隊找到改變μ-鴉片受體結構的變構調節劑(DBPR116),改變鴉片受體的立體結構,使其能被鴉片受體拮抗劑所活化,是一個全新的止痛策略。相較於傳統的嗎啡止痛,本發明具備高度專一性,也能避開與副作用相關的分子路徑,不但耐受性及成癮性不明顯,腸道蠕動抑制也相當輕微,止痛效果更為優異,可望邁向無癮止痛的終極目標。

目前鴉片類藥物主要為治療「中度」到「重度」疼痛。治療急性疼痛方面,如腎絞痛、急性胰腺炎、心絞痛、手術後痛。緩解慢性疼痛方面,如慢性神經痛、複雜性區域疼痛綜合症、癌症痛,在當前全球人口老化的趨勢下,市場規模日益龐大。本發明能達到強效止痛效果並且避開副作用,有效克服了臨床使用止痛藥的諸多限制,比其他一般傳統藥物具備了更大的應用範疇以及使用彈性,市場潛力可期。本發明為firstin-class之新型態μ-鴉片受體結構的變構調節劑,可全合成之外亦已完成衍生物結構研究,未來將可快速量產化。此外,DBPR116之系列結構已完成全球專利布局,截至目前已取得臺灣、美國、與多國專利,智財保護相當完整。

技術優勢
1. 不成癮之止痛劑,臨床有極大需求,DBPR116與上市藥品Naloxone合用,具良好止痛效果,而耐受性與成癮性不明顯是重要優勢。
2. 本案開發之止痛藥將應用於胃絞痛、心絞痛、術後疼痛等重度疼痛,並達到類似鴉片之效果,若耐受性佳、安全、少副作用將具市場性。
  • 學研新創獎 生技製藥組獲獎
  • 研究團隊
  • 葉修華助研究員

葉修華   
學歷 國立成功大學基礎醫學研究所博士
國立成功大學藥理學研究所碩士
東海大學生命科學系學士
現職 財團法人國家衛生研究院生技與藥物研究所助研究員  
經歷 財團法人國家衛生研究院生技與藥物研究所助研究員
國立成功大學醫學院藥理學研究所博士後研究 國立成功大學醫學院藥理學研究所教學助理
研發動態
 
 
 
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